写于 2017-02-02 01:20:23| 澳门娱乐凯旋门官网| 澳门娱乐凯旋门网址

Lee Rannals for redOrbit.com - 你的宇宙在线根据发表于“神经科学杂志”的研究,一种新方法可能能够产生更有效的药物,副作用更少

来自加尔维斯顿和休斯顿大学的德克萨斯大学医学分部(UTMB)的科学家发现了影响重要血清素信号系统的新方法

该团队将血清素信号传导中的故障与一系列健康问题联系起来,包括抑郁症和成瘾,癫痫和肥胖等各种疾病

大部分注意力集中在称为5-羟色胺受体的复杂蛋白质上,这些蛋白质存在于细胞膜中

这些受体中的每一种都具有适合与血清素分子结合的“活性位点”

传统的药物发现工作针对在这些位点发生的相互作用,但受体的行为可以通过在远离活性位点的位置与其结合的其他蛋白质来改变

这个过程被称为“变构调节”

“这是一种全新的思考这个系统的方式,针对这些相互作用,”UTMB教授Kathryn Cunningham说,他是该研究论文的高级作者

“基本上,我们已经创造了一系列新的分子并证实我们可以利用它们通过变构效应改变受体在体外和体内的作用方式

”该小组专注于5-的自然相互作用

HT2C受体,血清素和称为PTEN的分子,其控制5-HT2C受体功能

他们说,受体可能同时与5-羟色胺和PTEN结合,这会导致血清素减弱的变构效应

“我们希望通过5-HT2C受体维持信号传导以获得治疗益处,为此,我们必须减少与PTEN分子结合的受体数量,”UH教授,该论文的另一位资深作者Scott Gilbertson说

“这样做的一种方法是开发一种与受体结合PTEN的抑制剂

”研究人员选择了PTEN附着受体部分的片段

这些亚蛋白结构被称为“肽”

该团队还研究了实验室大鼠的行为研究,这表明3L4F增加了5-HT2C反应

“我们研究了人体细胞和大鼠,因为最终我们希望将这项研究转化为治疗方法,”该论文的第一作者,UTMB博士后研究员Noelle Anastasio说

“将这些相互作用用于生产药物和研究工具的想法是非常新的,具有很大的潜力

”通过这项研究,该团队确定肽的元素对于与PTEN结合很重要

该信息可用于设计具有相同或更好活性的较小分子

“我们现在已经掌握了基础知识,因此我们可以使用化学方法制造我们认为可能对治疗成瘾有用的新分子,例如,”Cunningham说

“但是对于确定5-HT2C和PTEN之间这种相互作用的生物学也有浓厚的兴趣,这对于成瘾,酗酒,抑郁和肥胖以及饮食失调等疾病状态意味着什么

我认为从更广泛的意义上来说,这确实有助于我们了解这些疾病的神经生物学

“最近,研究人员在神经科学杂志上发表了另一项关于如何追踪调节血清素的单一蛋白质的研究,可以研究这种疾病的动力学

调节情绪,食欲和睡眠的蛋白质

该研究的团队必须对这些蛋白质进行标记,以便实时跟踪它们在细胞表面的运动

“通过了解自然转变血清素转运蛋白活性的基本机制,也许我们可以开发产生更温和副作用的药物,并且效果更好,”Allan D. Bass药理学和精神病学教授Randy Blakely说

“我们的目标也集中在将我们从正常血清素转运蛋白中学到的东西转移到对自闭症儿童中发现的多动转运蛋白的理解上